据介绍,氟喹诺酮(沙星类)是目前我国抗菌药物三大主力品种之一,我国自1967年就仿制了第一代药物萘啶酸,但在长达40多年的时间里,我国一直没有自主研发的该类新药上市。目前临床使用的20余个沙星类老品种,存在抗菌活性不强、代谢性质欠佳或副作用较大等缺陷,急需要换代新产品。
中科院上海药物研究所杨玉社研究员、嵇汝运院士及其团队从1993年开始,对氟喹诺酮类抗菌药物合成方法学、构效关系、成药性等开展了深入系统的研究工作,合成了一系列新的化合物,最终筛选出具有新化学结构的氟喹诺酮类抗菌药物――盐酸安妥沙星。
据杨玉社介绍,盐酸安妥沙星和现有药物相比,无论安全性还是疗效,特别是药物代谢特征都具有明显的优势。盐酸安妥沙星与细菌作用2到4小时,即可杀灭99%以上的细菌。其疗效优于现有氟喹诺酮类抗菌药物中的优良品种氧氟沙星和环丙沙星,毒性明显低于现有主要产品洛美沙星、司帕沙星、氟罗沙星、环丙沙星,与诺氟沙星相仿,几乎没有光毒性。同时还具有制造成本低、环境友好等优势,是老百姓能用得起的新药和好药。
中科院副院长李家洋表示,盐酸安妥沙星是由我国科学家自主创制的第一个氟喹诺酮新药,是中科院实施知识创新工程和国家实施“重大新药创制”重大科技专项取得的一项重要成果,将进一步提升我国药物自主创新能力。